ยาในกลุ่มนี้ที่มีจำหน่ายในประเทศไทย มีเพียงชนิดเดียว คือ คาร์แทปไฮโดรคลอไรด์ (Cartap hydrochloride)

คลิก.. ดูข้อมูล "ประโยชน์ สูตรยาที่มีจำหน่ายและอัตราการใช้"

    ยาแมลงกลุ่ม 14 ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ประสาทภายใน (Interneurons) และเซลล์ประสาทสั่งการ (Motoneurons) ที่เชื่อมต่อกับกล้ามเนื้อของแมลง ตำแหน่งโปรตีนเป้าหมายของยาอยู่บริเวณปลายเซลล์เส้นประสาทส่วนเดนไดรต์ (Dendrites) ที่เรียกว่า "โพสต์ไซเนปส์ (Postsynaptic neuron /เส้นประสาทหลังไซแนปส์)" เป็นส่วนที่เชื่อมต่อกับเซลล์เส้นประสาทที่อยู่ก่อนหน้า บริเวณปลายเซลล์เส้นประสาทที่อยู่ก่อนหน้านี้จะหันส่วนแอกซอน (Axon) เข้าหา โดยส่วนปลายแอกซอนที่เป็นจุดเชื่อมต่อจะเรียกว่า "พรีไซเนปส์ (Presynaptic neuron /เส้นประสาทหน้าไซเนปส์)" หรือบางครั้งเรียกว่า "Synaptic knob" (ดูภาพ 1 ประกอบ)

ภาพ 1: รูปฝั่งซ้าย เงาสีขาวของเพลี้ยไฟที่จำลองให้เห็นเส้นสีชมพู คือระบบประสาทของแมลงแบบทอดยาวระนาบไปกับส่วนท้อง (Ventral Nerve Cord), รูปบน จำลองเซลล์เส้นประสาทส่วนกลาง (เส้นซ้ายสุด) เซลล์เส้นประสาทภายใน (เส้นกลาง) และเซลล์เส้นประสาทสั่งการ (เส้นขวาสุด) และมีจุดแสงสีฟ้าเป็นตัวแทนกระแสประสาท โดยการถ่ายทอดกระแสประสาทจะส่งไปในทิศทางเดียวเสมอ จนเมื่อไปถึงกล้ามเนื้อจะทำให้กล้ามเนื้อหดตัว (เคลื่อนไหว) และมีระบบยับยั้งกระแสประสาทเพื่อให้กล้ามเนื้อคลายตัว, รูปกลาง ตำแหน่งของยาแมลงที่ออกฤทธิ์บนเซลล์เส้นประสาทส่วนต่างๆ ในธรรมชาติจะมีเซลล์เส้นประสาทจำนวนมหาศาล

ภาพ 2: รูปบนซ้าย คือเซลล์เส้นประสาทแต่ละเส้นและส่วนต่างๆ ของเซลล์เส้นประสาท, รูปล่างซ้าย คือส่วนปลายของเซลล์ประสาทพรีไซแนปส์ (ซ้าย) และโพสต์ไซแนปส์ (ขวา) และรูปฝั่งขวา การทำงานของตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีนเพื่อกระตุ้นกระแสประสาทที่โพสต์ไซแนปส์

    จุดเชื่อมต่อระหว่างเซลล์เส้นประสาทจะไม่ได้เชื่อมติดกัน แต่อยู่ห่างกันเกิดเป็นช่องว่าง เรียกว่า "ช่องว่างไซแนปส์ (Synaptic cleft)" หรือหากเป็นจุดเชื่อมต่อของเซลล์เส้นประสาทกับเซลล์กล้ามเนื้อจะเรียกว่า "นิวโรมัสคูลาร์ จังค์ชั่น (Neuromuscular junction /จุดประสานเส้นประสาทและกล้ามเนื้อ [ราชบัณฑิตยสถาน เรียกว่า แผ่นเชื่อมประสาทสั่งการและกล้ามเนื้อ])" เมื่อเซลล์เส้นประสาทแต่ละเซลล์ไม่ได้เชื่อมต่อติดกัน ดังนั้น กระแสประสาท (Nerve impulse) จากเซลล์เส้นประสาทหนึ่งจะถูกส่งต่อไปยังอีกเซลล์หนึ่งโดยตรงไม่ได้ จึงจำเป็นต้องใช้สารตัวกลางเป็นตัวเชื่อมกระแสประสาทแต่มิได้เป็นการนำส่งกระแสประสาทโดยตรง (ดูภาพ 2 ประกอบ)

    สารตัวกลางนี้เรียกว่า "สารสื่อประสาท (Neurotransmitters)" ทำหน้าที่ถ่ายทอดกระแสประสาทจากเซลล์หนึ่งไปสู่อีกเซลล์หนึ่งข้ามผ่านช่องว่างไซแนปส์ โดยสารสื่อประสาทจะไปจับกับโปรตีนตัวรับที่แทรกตัวอยู่ในเยื้อหุ้มเซลล์ประสาทโพสต์ไซแนปส์ กระตุ้นเปิดช่องโปรตีนตัวรับให้แคตไอออน (ประจุบวก) ไหลผ่านเข้าไปเพื่อเพิ่มศักย์ไฟฟ้า จากนั้นจึงเกิดกระแสประสาทขึ้นใหม่ที่เซลล์ประสาทโพสต์ไซแนปส์ หรือหากเป็นโปรตีนตัวรับที่เป็นช่องผ่านของแอนไอออน (ประจุลบ) ไหลผ่านเข้าไปจะเป็นการลดศักย์ไฟฟ้าเพื่อยับยั้งกระแสประสาท สารสื่อประสาทที่พบ เช่น อะซิทิลโคลีน (Acetylcholine) กาบา (GABA) กลูตาเมต (Glutamate) โดพามีน (Dopamine) เป็นต้น

    กระแสประสาท (Nerve impulse) คือสัญญาณไฟฟ้าที่เคลื่อนที่ไปตามเซลล์เส้นประสาท (neuron) ทำหน้าที่เป็นตัวกลางหลักในการสื่อสารภายในระบบประสาท โดยนำส่งข้อมูลการรับรู้ความรู้สึกต่างๆ ของร่ายกาย ทั้งจากภายนอกและภายในร่างกาย เช่น ตา หนวด ปาก ผิวหนัง ขา ปีก ไปยังระบบประสาทส่วนกลางเพื่อให้ร่างกายรับรู้ถึงสิ่งเร้าภายนอก เช่น แสง เสียง กลิ่น รส สัมผัส อุณหภูมิ และสิ่งเร้าภายใน เช่น ความเจ็บปวด ตำแหน่งของร่างกาย แรงโน้มถ่วง แล้วรับคำสั่งเพื่อสั่งการไปยังกล้ามเนื้อหรืออวัยวะภายใน เพื่อตอบสนองต่อภาวะต่างๆ หรือการเคลื่อนไหว ซึ่งรวมไปถึงการตอบสนองแบบอัตโนมัติอย่างรวดเร็วโดยไม่ต้องผ่านการคิดวิเคราะห์จากสมอง เช่น การกระตุกขา หรือการกระโดด/บินหนีเมื่อสัมผัสของร้อน

ภาพ 3: "ตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีน (nAChR) ที่เป็นโปรตีนเป้าหมายของยาแมลงหลายกลุ่ม แต่ตำแหน่งจับ (Binding site) คนละตำแหน่งกัน จึงจำแนกอยู่คนละกลุ่มการออกฤทธิ์

    โปรตีนเป้าหมายยาแมลงกลุ่ม 14  (ดูรายละเอียดเพิ่มเติมกด)

    โปรตีนเป้าหมายของยาแมลง กลุ่ม 14 คือ ตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีน (Nicotinic acetylcholine receptor ตัวย่อ nAChR) เป็นกลุ่มโปรตีนที่มีลักษณะเป็นพู แต่ละพูเรียกว่า หน่วยย่อย (sub-unit) มีจำนวน 5 พู โดยแต่ละพูมีชื่อเรียกเป็น อัลฟ่า 2 พู, เบต้า, เดลต้า และแกมม่า อย่างละ 1 พู การรวมกันของหน่วยย่อยแต่ละพูทำให้เกิดโครงสร้างที่มีช่องอยู่ตรงใจกลาง โดยมีสารสื่อประสาทอะซิทิลโคลีน (Acetylcholine ตัวย่อ ACh) เป็นตัวกระตุ้น (Agonist) อะซิทิลโคลีนจะถูกปลดปล่อยออกมาจากพรีไซแนปส์เมื่อกระแสประสาทถูกถ่ายทอดต่อๆ กันมาจนถึงพรีไซแนปส์ เนื่องจากกระแสประสาทไม่สามารถกระโดดข้ามช่องว่างไซแนปส์ไปได้ อะซิทิลโคลีนจะเข้าจับกับตำแหน่งอัลฟ่าของตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีนและกระตุ้นให้ช่องเปิด หลังจากนั้นโซเดียมไอออนและแคลเซียมไอออนจะไหลเข้าสู่โพสต์ไซแนปส์ของเซลล์เส้นประสาทที่อยู่ถัดไป โดยไอออนของทั้งคู่เป็นประจุบวกเมื่อไหลเข้าไปแล้วจะเพิ่มศักย์ไฟฟ้าประจุบวกให้สูงขึ้นจนถึงระดับประมาณ 30 มิลลิโวลต์ (+30 mV) ซึ่งเป็นการกระตุ้นเซลล์เส้นประสาทบริเวณโพสต์ไซแนปส์ให้เกิดศักย์ไฟฟ้า (Action potential) และเป็นการสร้างกระแสประสาทขึ้นใหม่ (แต่คำสั่งกระแสประสาทคงเดิม) หลังจากนั้นบริเวณถัดไปจะเกิดการกระตุ้นสร้างกระแสประสาทขึ้นใหม่อีกครั้งคล้ายละลอกคลื่นและถ่ายทอดกระแสประสาทไปจนถึงปลายทาง คือเซลล์กล้ามเนื้อ และมีผลให้กล้ามเนื้อหดตัว

   หลังจากสารสื่อประสาทอะซิทิลโคลีนกระตุ้นการส่งกระแสประสาทแล้ว จะถูกย่อยสลายอย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์อะซิทิลโคลีนเอสเทอเรส (Acetylcholinesterase ตัวย่อ AChE) เพื่อยับยั้งกระแสประสาท และทำให้ตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีนกลับสู่สภาวะปกติ (ปิดช่อง)

   ยาแมลงกลุ่ม 14 เช่น คาร์แทปไฮโดรคลอไรด์ เมื่อเข้าไปจับกับตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีน จะทำให้เกิดการขัดขวางหรือปิดกั้น (blockers) ช่องของตัวรับนิโคตินิกอะซิทิลโคลีนอย่างต่อเนื่อง จึงทำให้โซเดียมไอออนและแคลเซียมไอออนไม่สามารถไหลเข้าสู้โพสต์ไซแนปส์ได้ เมื่อไอออนทั้ง 2 ไม่สามารถไหลเข้าไปได้จึงไม่ทำให้เกิดการกระตุ้นกระแสประสาท การขัดขวางช่องต่อเนื่องและยาวนานจึงเป็นการยับยั้งกระแสประสาทมากเกินไป (hyperpolarization) แมลงเกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรง-ปวกเปียก เนื่องจากกล้ามเนื้อไม่สามารถหดตัวได้สุดท้ายนำไปสู่ภาวะเป็นอัมพาตอ่อนแรง (Flaccid Paralysis) และลาโลกไปในที่สุด

   โดยปกติหลังจากแมลงได้รับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทจะลาโลกแบบไม่สมัครใจภายใน 1-3 วัน

ยาในกลุ่มนี้ที่มีจำหน่ายในประเทศไทย มีเพียงชนิดเดียว คือ คาร์แทปไฮโดรคลอไรด์ (Cartap hydrochloride)

คลิก.. ดูข้อมูล "ประโยชน์ สูตรยาที่มีจำหน่ายและอัตราการใช้"